THÔNG TIN LUẬN ÁN TIẾN SĨ ĐƯA LÊN MẠNG

Tên đề tài luận án: Tổng hợp và so sánh tác dụng kháng ung thư in vitro, in vivo nguyên liệu docetaxel dạng nano xốp phóng thích chậm, điều chế chế phẩm tiêm

Chuyên ngành: Hóa Dược; Mã số: 9720203

Họ và tên nghiên cứu sinh: Nguyễn Văn Hà

Họ và tên người hướng dẫn: GS.TS. Lê Minh Trí; PGS.TS. Đoàn Lê Hoàng Tân

Tên cơ sở đào tạo: Hubet Trò chơi sòng bạc trực tuyến hay nhất, thương hiệu Thành phố Hồ Chí Minh

TÓM TẮT NHỮNG KẾT LUẬN MỚI CỦA LUẬN ÁN

- Đặt vấn đề: Docetaxel (DTX) là hoạt chất kháng ung thư có độ tan rất kém, độc tính toàn thân cao do chính hoạt chất và các tá dược cải thiện độ tan sử dụng trong dung dịch tiêm. Vật liệu nano xốp phân hủy sinh học (BPMO) được đánh giá có nhiều tiềm năng nhờ khả năng phân hủy sinh học độc đáo, tải lượng hoạt chất cao, hứa hẹn phát triển thành dạng thuốc tiêm nano không chứa các tá dược gây độc.

- Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Nghiên cứu này nhằm tổng hợp vật liệu nano xốp (MCM-41, BPMO), tối ưu quá trình tải DTX, đánh giá đặc tính và phóng thích in vitro; phát triển công thức thuốc tiêm nano từ hạt nano sau tải, đánh giá độc tính tế bào và tác dụng kháng khối u in vitro, in vivo, so sánh sản phẩm đối chiếu

- Kết quả: Hai vật liệu MCM-41 và BPMO được tổng hợp thành công. So với MCM-41, BPMO có độ ổn định keo vượt trội hơn, khả năng phân hủy sinh học, kiểm soát phóng thích DTX chậm theo thời gian và phụ thuộc pH. Hệ BPMO@DTX có hiệu quả kháng ung thư in vitro mạnh và chọn lọc, cải thiện so với DTX và MCM-41@DTX. Công thức thuốc tiêm nano BPMO@DTX được phát triển thành công, có độ ổn định cao, tương đương thuốc đối chiếu trong thử nghiệm hiệu quả kháng khối u in vitro- in vivo.

- Kết luận: Hệ BPMO@DTX được tổng hợp và phát triển thành công thành dạng thuốc tiêm nano tương đương hiệu quả in vitro-in vivo so với thuốc đối chiếu, đồng thời giảm được độc tính DTX. Nghiên cứu này mở ra hướng đi mới trong phát triển các vật liệu dẫn truyền thuốc từ các hạt nano vô cơ, ứng dụng trong điều trị bệnh.

Từ khóa: Docetaxel; BPMO; thuốc tiêm nano; phóng thích chậm; kháng ung thư

ONLINE Ph.D. DISSERTATION INFORMATION

The Ph.D. Dissertation title: Synthesis and comparative evaluation of in vitro and in vivo anticancer activity of docetaxel-loaded mesoporous nanoparticles with sustained release, and development of an injectable formulation

Specialty: Pharmaceutical Chemistry; Code: 9720203

Ph.D. candidate: Nguyen Van Ha

Supervisor 1: Professor. Le Minh Tri;

Supervisor 2: Associate Professor. Doan Le Hoang Tan.

Academic institute: University of Medicine and Pharmacy at Ho Chi Minh City

SUMMARY OF NEW FINDINGS

- Background: Docetaxel (DTX) has very poor solubility and high systemic toxicity due to both the drug and solubilizing excipients in injectable formulations. Biodegradable periodic mesoporous nanoparticles (BPMO) offer strong potential with their biodegradability and high drug-loading capacity, enabling the development of nano-injectable formulations free of toxic excipients.

- Objectives and Methods: This study aimed to the synthesize of mesoporous materials (MCM-41 and BPMO), optimize of DTX loading, and evaluate the physicochemical properties and in vitro release. An injectable nanoformulation was developed from drug-loaded nanoparticles, followed by evaluation of cytotoxicity and antitumor activity in vitro and in vivo, in comparison with a reference product.

- Results: Both MCM-41 and BPMO were successfully synthesized. Compared to MCM-41, BPMO exhibited superior colloidal stability, biodegradability, and sustained, pH-responsive drug release behavior. The BPMO@DTX system demonstrated enhanced and selective anticancer activity in vitro compared to free DTX and MCM-41@DTX. An injectable BPMO@DTX nanoformulation was successfully developed, showing high stability and comparable antitumor efficacy to the reference product in both in vitro and in vivo studies.

- Conclusion: The BPMO@DTX system was successfully developed into an injectable nanoformulation with comparable in vitro and in vivo efficacy to the reference product, while reducing DTX-associated toxicity. This study provides a promising new approach for inorganic nanoparticle-based drug delivery systems in cancer therapy.

Keywords: Docetaxel; BPMO; nano-injectable formulation; sustained release; anticancer.